Era se una vez un niño que transformaba la codeína en morfina

El fallecimiento de varios niños menores a raíz de la administración de codeína tras varias operaciones quirúrgicas despertó la alerta entre las autoridades de la AEM (Agencia Europea de Medicamentos).

Como bien sabemos la codeína es un derivado opiáceo, proviene de la carboxilación de la morfina, en principio, administrado a su dosis terapéutica es un medicamento seguro que se utiliza en muchos casos como antitusivo o analgésico pero a veces es el propio cuerpo el que pone los límites.

El problema se produjo gracias al famoso Citocromo P450, un clásico en farmacología, pues está inmerso en multitud de procesos de transformación. El CitP450 tiene un enzima llamado CYP2D6, que participa directamente en la metabolización y la transformación de la codeína.

Aquellas  personas con deficiencia en la enzima CYP2D6 obtendrán un menor efecto analgésico, mientras que aquellas que tengan más de dos copias del gen que la codifica (metabolizadores ultra-rápidos) transformarán la codeína en morfina más rápidamente.

Y aquí radica el problema, estos niños tenían deficiencia de este enzima –no existe aún ninguna prueba que pueda predecir esta anomalía- por lo tanto los efectos de la codeína pasaban a ser los de la morfina y eran causantes de una depresión respiratoria y todas aquellas reacciones adversas clásicas de los opiáceos.

Debido a estos lamentables episodios, a la valoración beneficio/riesgo y a la prudencia que ha de guiar cualquier decisión farmacológica y clínica, las conclusiones y recomendaciones son las siguientes:

-NO ADMINISTRAR CODEÍNA COMO ANALGÉSICO AGUDO O MODERADO A MENORES DE 12 AÑOS (al tener más posibilidades de presentar esta anomalía).

-EN LOS PRÓXIMOS MESES, ESTA RECOMENDACIÓN SE INCLUIRÁ EN TODOS LOS PROSPECTOS.

-LA PRAC HA EMITIDO UNA GUÍA PARA MINIMIZAR LOS CASOS DE INTOXICACIÓN CON MORFINA.

La seguridad con los medicamentos es clave.

 

Medicamentos y seguridad

4 responses to Era se una vez un niño que transformaba la codeína en morfina


  1. Santiago Centelles

    Hola Rafa: te doy las gracias por aclararnos problemas del día a día con datos concretos y objetivos.

    Sin embargo, quiero matizar unos gazapos que se han colado:

    - La morfina, no se carboxila, se O- metila para dar codeina
    - Los niños problemáticos son los metabolizadores (O-desmetización) ultrarápidos por exceso del enzima CYP2D6 (no defecto) por tener varias copias del gen que lo codifica.
    - Si que se puede detectar exceso de copias del gen mediante las enzimas de retricción obteniendo Polimorfismos de longitud de fragmentos de restricción que pueden cuantificarse en el primer año de vida. Aparece con otro sustrato en este artículo:

    Clinical Pharmacology & Therapeutics 81, 510-516 (April 2007) | doi:10.1038/sj.clpt.6100101
    Ontogeny of Dextromethorphan O- and N-demethylation in the First Year of Life
    M J Blake, A Gaedigk, R E Pearce, L R Bomgaars, M L Christensen, C Stowe, L P James, J T Wilson, G L Kearns and J S Leeder

    Quizá la técnica no esté depurada pero existe.

    La farmacogenética nos tiene que deparar muchos progresos en la farmacología

    Por último que todo lo dicho, no quita para considerar a la codeina como uno de los mejores antitusivos, como siempre sabiéndolo dosificar, y advertir de los efectos secundarios. Lo mismo como analgésico.

    Un saludo

    Santiago

  2. A ver que pasa cuando revisen el metamizol… Fin también del Nolotil?

  3. Buenas tardes,

    Ante todo, aclarar que no soy médico, y que por tanto, no puedo añadir un comentario tan funamentado como los anteriores.

    Simplemente tengo dos preparados con codeína: Toseína en jarabe 250 ml. y también CODEISAN en pastillas, 28,7 mg. de fosfato de codeína cada pastilla.

    Mi pregunta es: ¿Qué cantidades puedo o debo tomar de cada uno para no incurrir en dependencia?

    • admin

      La dependencia a la codeína dependerá de la dosis y sobretodo del tiempo de duración del tratamiento, en tratamientos prolongados de más de 3 semanas se han detectado SAO, pero es importante hacer la valoración individual, la percepción de “bienestar” por parte del consumidor es un elemento clave que puede derivar en la dependencia a la sustancia. Saludos.

Deja un comentario

Tu dirección de correo electrónico no será publicada. Los campos necesarios están marcados *


*

Puedes usar las siguientes etiquetas y atributos HTML: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <strike> <strong>